Farmakologija i toksikologija tableta dihidroartemisinina
Apr 21, 2021
Farmakologija: Ovaj je proizvod derivat artemisinina koji djeluje snažno i brzo ubija na eritrocitnu fazu plazmodija i može brzo kontrolirati kliničke napade i simptome. Mehanizam djelovanja artemisinina nije vrlo jasan, što uglavnom ometa funkciju mitohondrija površinske membrane plazmodija. Artemisinin mijenja membransku strukturu plazmodija utječući na ultrastrukturu njegove eritrocitne faze. Zbog učinka na mjehuriće s hranom blokiran je unos hranjivih sastojaka plazmodija, što rezultira gubitkom velikog broja citoplazme i hranjivih sastojaka plazmodija, te nedostatkom suplementa, što rezultira brzom smrću plazmodija. Mehanizam djelovanja posreduje slobodno željezo proizvedeno razgradnjom hemoglobina kroz njegov unutarnji most peroksida (dioksigena), koji stvara nestabilne organske slobodne radikale i / ili druge elektrofilne medijatore, a zatim tvori kovalentne adukte s proteinima plazmodija, što rezultira u smrti plazmodija. Antimalarijska aktivnost artemethera bila je 6 puta veća od aktivnosti artemisinina. Toksikologija: Studije o reproduktivnoj toksičnosti na životinjama dokazale su da primjena tijekom indukcijskog razdoblja trudnoće kod miševa može povećati apsorpciju embrija, ali nema teratogeni učinak.
